Личное здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 6 млн МЕ фл., раств. в шпр. 1 мл №4 с иглами, № 4

Интерферон бета-1а

30 мкг

№ UA/10296/01/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014

р-р д/ин. 6 млн МЕ шприц 0,5 мл, в компл. с иглами, № 4

Интерферон бета-1а

30 мкг/0,5 мл

№ UA/10296/02/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Интерфероны являются естественными белками, которые продуцируются эукариотическими клетками в ответ на вирусную инфекцию и действие других биологических факторов. Интерфероны — это цитокины, которые являются медиаторами антивирусной, антипролиферативной и иммуномодулирующей системы организма.
Интерферон бета синтезируется разными видами клеток, включая фибробласты и макрофаги. Натуральный интерферон и препарат Авонекс (интерферон бета-1а) существуют в гликозилированном состоянии и имеют в своем составе единый комплексный углеводный фрагмент, связанный с атомом N. Гликозилирование белков влияет на их стабильность, активность, распределение и T_1/2.
Биологические свойства препарата Авонекс определяются способностью интерферона бета-1а связываться со специфическими рецепторами на поверхности клеток. В результате этого связывания запускается сложный каскад межклеточных взаимодействий, который приводит к интерферонобусловленной экспрессии многочисленных генных продуктов и маркеров, к которым относится основной комплекс гистосовместимости I класса, белок Мх, 2&acute-/5&acute– олигоаденилатсинтетаза, β₂-микроглобулин и неоптерин. Наличие некоторых из данных соединений выявлено в сыворотке и клеточных фракциях крови пациентов, применявших Авонекс.
После в/м введения одной дозы препарата содержание указанных соединений в сыворотке крови остается повышенным на протяжении 4–7 дней.
Взаимосвязь механизма действия препарата Авонекс при лечении рассеянного склероза с запуском биологических взаимодействий, описанных выше, неизвестна, поскольку недостаточно изучена патофизиология рассеянного склероза.

Фармакокинетика. Фармакокинетические характеристики препарата Авонекс (интерферона бета-1а) исследовали по результатам измерений антивирусной активности интерферона.
После однократного в/м введения препарата пиковые уровни антивирусной активности достигаются в период от 5 до 15 ч. T_1/2 составляет около 10 ч. Биодоступность препарата — приблизительно 40%. Биодоступность при в/м введении препарата в 3 раза выше, чем при п/к введении.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение больных, страдающих рецидивирующим множественным (рассеянным) склерозом, характеризующимся как минимум двумя рецидивами на протяжении предшествующего 3-летнего периода при отсутствии признаков прогрессирования заболевания между рецидивами.
Лечение больных, у которых имел место случай демиелинизации в результате активного воспалительного процесса, требующий в/в введения ГКС, при исключении другого, нежели рассеянный склероз, диагноза.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Начало терапии препаратом проводят под тщательным наблюдением врача, имеющего опыт лечения подобных заболеваний.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 30 мкг (0,5 мл р-ра) 1 раз в неделю. Препарат вводят в/м.
В начале лечения пациентам вводят или полную дозу препарата — 30 мкг (0,5 мл р-ра), или половинную дозу (для привыкания организма к препарату) — 15 мкг 1 раз в неделю с дальнейшим повышением до 30 мкг.
Для обеспечения необходимой эффективности препарата дальнейшее его введение после адаптационного периода должно составлять 30 мкг (0,5 мл р-ра) 1 раз в неделю на протяжении курса терапии. В начале терапии препаратом Авонекс для введения половинной дозы препарата пациентам применяют ручное титрометрическое устройство.
Усиление терапевтического эффекта в случае введения препарата в повышенных дозах (60 мкг) 1 раз в неделю не подтверждено.
Длительность курса определяется индивидуально и под наблюдением врача.
После 2 лет терапии пациенту необходимо пройти клиническое обследование и продолжать курс лечения по индивидуальному назначению врача.
Инъекции препарата следует, по возможности, производить в одно и то же время в один и тот же день недели. Место инъекции следует менять каждую неделю.
Препарат находится в виде готового р-ра для инъекций в шприцах. Перед применением шприц с препаратом необходимо достать из холодильника и оставить при комнатной температуре (15–30 °С) на протяжении 30 мин для нагревания.
Для нагревания препарата не использовать внешние источники тепла (например горячую воду).
Проверить внешний вид р-ра. Препарат не подлежит применению в случае возникновения нерастворимого осадка или изменения цвета.
Шприц с препаратом Авонекс предназначен только для однократного применения.
Порошок для приготовления р-ра для инъекций: для приготовления р-ра для инъекций необходимо использовать готовый шприц с растворителем. Не допускается использование другого растворителя.
Содержимое в шприце осторожно вносят во флакон с препаратом Авонекс с помощью устройства BIO-SET. Необходимо дождаться полного растворения препарата. Флакон не встряхивать!
Проверить внешний вид восстановленного р-ра. Препарат не подлежит использованию в случае возникновения нерастворимого осадка или изменения цвета (допускается слабо-желтая окраска).
После приготовления восстановленным р-ром заполнить шприц (1 мл) для в/м введения препарата Авонекс.
Флакон с препаратом предназначен только для однократного применения. Остатки препарата во флаконе и шприце необходимо уничтожить.
Перед введением препарата и на протяжении последующих 24 ч после его введения у пациентов рекомендуется применять анальгетик-антипиретик для снижения активности гриппоподобного синдрома, обусловленного введением Авонекса. Данные симптомы обычно отмечают на протяжении первых месяцев терапии.
Следует прекратить терапию в случае развития хронического прогрессирующего рассеянного склероза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к естественному или рекомбинантному интерферону бета, сывороточному альбумину человека или другим компонентам препарата, период беременности, пациенты с тяжелой депрессией и/или суицидальними тенденциями.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частым проявлением побочной реакции интерферонов является гриппоподобный синдром. Симптомы: миалгия, лихорадка, озноб, повышенная потливость, астения, головная боль и тошнота. Эти симптомы обычно более выражены в начале лечения, их частота снижается при продолжении терапии препаратом.
Для облегчения указанных симптомов можно назначить анальгетик-антипиретик, который следует принимать до введения препарата и дополнительно через 24 ч после каждой инъекции.
На протяжении лечения возможно возникновение неврологических симптомов, которые похожие на обострения множественного склероза: эпизоды мышечных спазмов и/или мышечной слабости, ограничивающих возможность произвольных движений.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (&gt-1/10), часто (&gt-1/100, <1/10), нечасто (&gt-1/1000, <1/100), редко (&gt-1/10 000, <1/1000), очень редко <1/10 000), неизвестно (частота не определена по данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: ощущение жара.
Неизвестно: вазодилатация, кардиомиопатия, застойная сердечная недостаточность, пальпитации, аритмия, тахикардия.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль&sup2-, депрессия, инсомния.
Часто: мышечные спазмы, эмоциональная лабильность.
Неизвестно: невротические симптомы, синкопе&sup3-, АГ, головокружение, парестезии, судороги, мигрень, суицидальные тенденции, психоз, беспокойство, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы

Часто: ринорея.
Редко: диспноэ.

Со стороны ЖКТ

Часто: рвота, диарея, тошнота&sup2-.

Со стороны кожи

Часто: кожная сыпь, повышенное потовыделение, реакции в месте введения.
Нечасто: алопеция.
Неизвестно: ангионевротический отек, зуд, сыпь пузырчатого характера, крапивница, обострение псориаза, абсцесс в месте введения¹.

Со стороны костей и мышц

Часто: мышечные судороги, боль в области шеи и спины, миалгия&sup2-, артралгия, болевые ощущения в конечностях, ригидность мышц.
Неизвестно: системная красная волчанка, боль в мышцах, артриты.

Со стороны эндокринной системы

Неизвестно: гипотериоз, гипертиреоз.

Нарушение метаболизма

Неизвестно: анорексия.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: анафилактические реакции, анафилактическиий шок, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, затрудненное дыхание, крапивница, кожная сыпь, зуд).

Со стороны печени

Неизвестно: печеночная недостаточность, гепатит, аутоиммунный гепатит.

Со стороны репродуктивной системы

Редко: маточные кровотечения, меноррагия.

Общие нарушения

Очень часто: гриппоподобные симптомы, повышения температуры тела&sup2-, озноб&sup2-, повышенное потовыделение&sup2-.
Часто: боль/эритема/гематома в месте введения инъекции, слабость&sup2-, утомляемость&sup2-, недомогание, повышенная ночная потливость.
Нечасто: ощущение жжения в месте введения.
Неизвестно: реакции воспаления/некроза/кровоточивости в месте введения инъекции, боль в области шеи.

Изменения лабораторных показателей

Часто: снижение гематокрита, уменьшение количества лимфоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов в крови, повышение уровня калия, азота мочевины в сыворотке крови.
Нечасто: уменьшение количества тромбоцитов крови.
Неизвестно: увеличение или уменьшение массы тела, изменение показателей печеночных ферментов.

Примечание. ¹Реакции в месте введения препарата, в том числе болевые ощущения, воспаление, в очень редких случаях — абсцесс или панникулит с необходимостью хирургического вмешательства.

²Частота проявлений в начале лечения более высокая.

³После введения препарата возможно обморочное состояние, обычно однократно в начале лечения без повторения при последующих введениях препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Авонекс необходимо с осторожностью применять у пациентов с депрессией или депрессивными расстройствами в анамнезе. Известно, что при применении интерферонов возможно возникновение депрессивного состояния и появление суицидальних мыслей, у пациентов с рассеянным склерозом частота этих явлений возрастает. Пациентов необходимо об этом предупредить и при возникновении любых проявлений депрессии и/или суицидальних мыслей немедленно обратиться к врачу. Необходимо с осторожностью применять препарат у больных, у которых ранее наблюдались судорожные приступы, и у пациентов, применяющих противоэпилептические препараты, особенно в случаях, когда их прием не обеспечивает надлежащего контроля заболевания.
Пациентам с тяжелой формой почечной или печеночной недостаточности, а также в случаях выраженного угнетения костномозгового кроветворения необходимо применять препарат с осторожностью и под тщательным наблюдением врача.
При применении интерферона бета отмечено нарушение функции печени в виде повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, гепатита, аутоиммунного гепатита, печеночной недостаточности. Необходимо тщательно контролировать состояние больных относительно возникновения признаков нарушения функции печени, особенно при сочетанном применении с гепатотоксическими препаратами. Возможность усиления действия при одновременном приеме с другими лекарственными средствами и продуктами с гепатотоксическим действием (например алкоголь) не исследовалась.
Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как стенокардия, застойная сердечная недостаточность или аритмия, необходимо тщательно контролировать клинические лабораторные показатели и следить за течением заболевания во время терапии Авонексом. Проявления гриппоподобного симптома, обусловленного приемом препарата, могут привести таких больных к стрессовому состоянию.
При применении интерферонов возникают отклонения лабораторных показателей, поэтому, кроме лабораторных анализов, которые проводят больным с рассеянным склерозом, в ходе лечения рекомендуется контролировать количество форменных элементов крови, включая тромбоциты, определение лейкоцитарной формулы и биохимический анализ функции печени, включая печеночные ферменты. Больные с признаками угнетения костного мозга могут нуждаться в более тщательном исследовании крови.
При применении Авонекса в сыворотке крови могут появляться антитела, которые снижают активность интерферона бета-1а, вследствие чего снижается клиническая эффективность препарата. Данные свидетельствуют, что через 12 мес после лечения приблизительно у 5–8% пациентов в сыворотке крови появляются антитела к интерферону бета-1а.

Период беременности и кормления грудью. В связи с ограниченными данными и потенциальным риском развития побочных реакций, включая повышенный риск выкидыша, противопоказано начинать терапию препаратом.
При высокой частоте рецидивов до начала терапии риск тяжелого обострения в случае беременности повышается. В данных случаях необходимо оценить риск обострения болезни и вероятность выкидыша.
Данных относительно проникновения препарата в грудное молоко нет. В связи с возможным развитием побочных реакций у новорожденного необходимо либо прекратить кормление грудью, либо применение препарата.

Дети. Официальные клинические данные относительно применения препарата у детей отсутствуют. Есть отдельные данные относительно применения препарата у детей в возрасте от 12 до 16 лет в дозе 30 мкг/нед. Данные относительно применения Авонекса у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют, поэтому детям данной возрастной категории не следует назначать препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияния Авонекса на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами не исследовали. Некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

специальных исследований взаимодействия Авонекса с другими лекарственными средствами, в том числе ГКС и препаратами АКТГ, не проводили. Результаты клинических исследований свидетельствуют о возможности сочетанного применения Авонекса с ГКС и АКТГ во время обострения заболевания.
Известно, что интерфероны имеют свойство снижать активность ферментов системы цитохром Р450. В связи с этим необходимо с осторожностью применять Авонекс с препаратами, клиренс которых в значительной мере зависит от системы цитохром Р450, например противоэпилептические средства и антидепрессанты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки неизвестны. В случае передозировки необходимо обратиться к врачу для наблюдения и своевременного проведения симптоматической терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре 2–8 °С. Не замораживать.