Личное здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 200 мг/мл амп. 5 мл, № 5, № 10

Пирацетам

200 мг/мл

№ UA/0901/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

табл. п/о 0,2 г, № 30, № 60

Пирацетам

0,2 г

№ UA/0901/02/01 от 21.09.2009 до 21.09.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Механизмов влияния препарата на ЦНС несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу- усиление метаболических процессов в нервных клетках- улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические свойства крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. В мозгу повышает синтез дофамина, содержание норадреналина, а также концентрацию ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Несмотря на то что препарат не превращается в ГАМК, нельзя исключить ГАМК-ергические элементы из его действия. Оказывает положительное влияние на метаболические процессы и кровообращение головного мозга.
Стимулирует окислительно–восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, повышает его энергетический потенциал при участии АТФ и аденилатциклазы, что приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.

Фармакокинетика. При введении в организм проникает в различные органы и ткани, включая ткани головного мозга. Практически не метаболизируется. Выделяется почками. Период полувыведения составляет около 4 ч- из СМЖ выводится значительно позже, что свидетельствует в пользу тропности препарата к мозговой ткани.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение психоорганического синдрома с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания, головокружение- моно– или комплексная терапия при лечении кортикальной миоклонии- головокружения и связаные с ними нарушения равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения- хронический алкоголизм для лечения психоорганического и абстинентного синдромов- лечение нарушения речи (дислексии) у детей в возрасте от 8 лет в комплексе с другими методами лечения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

р-р для инъекций. Препарат вводят в/в (вводят медленно, на протяжении нескольких минут), начиная с 2–4 г и быстро доводят дозу до 4–6 г в сутки. Для взрослых суточная доза составляет 30–160 мг/кг массы тела (количество применений — 2–3 раза в сутки). При улучшении состояния переходят на прием препарата в форме таблеток.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: суточная доза — 2,4–4,8 г за 2–3 введения.
Лечение кортикальной миоклонии: начальная доза составляет 24 г в сутки (на 2–3 введения) на протяжении первых 3 дней. В случае отсутствия терапевтического эффекта или недостаточного терапевтического эффекта препарат применяют в той же дозе еще 3–4 дня. Через 7 сут применения Пирацетама, в случае отсутствия терапевтического эффекта, лечение препаратом следует отменить. При положительном эффекте лечение продолжают. Отменять применение препарата необходимо постепенно, снижая дозу на 1–2 г каждые 2–3 дня, в случае синдрома Ланца — Адамса — каждые 3–4 дня. Повторные курсы Пирацетама при острых приступах заболевания необходимо проводить каждые 6 мес, корректируя дозу препарата.
Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: суточная доза составляет 2,4–4,8 г за 2–3 введения.
Лечение алкоголизма: в острый период — 12 г в сутки, поддерживающая доза — 2,4 г в сутки.
Комплексная терапия нарушений речи у детей: суточная доза — 3,2 г за 2 введения. Применяют у детей старше 8 лет.
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени не нужна.
При нарушении функции почек дозу следует устанавливать с учетом уровня клиренса креатинина:

Клиренс креатинина, мл/мин	Режим дозирования
&gt-80	Обычная доза
50–79	2/3 обычной дозы за 2-3 введения
30–49	1/3 обычной дозы за 2 введения
20–29	1/6 обычной дозы за 1 введения
<20	Противопоказано

Таблетки. Внутрь назначают до еды по 0,4 г 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 2,4–3,2 г/сут. Терапевтический эффект обычно развивается через 2–3 нед от начала лечения. Впоследствии дозу снижают до 1,2–1,6 г/сут.
Детям назначают по 0,2 г 3 раза в сутки (до 0,8 г/сут)- в возрасте 5–16 лет — по 0,4 г 3 раза в сутки. Высшая суточная доза — 1,8 г.
Курс лечения препаратом составляет от 2–3 нед до 2–6 мес, при необходимости его можно повторить через 6–8 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ОПН- сахарный диабет у детей со склонностью к аллергическим реакциям, обусловленным употреблением фруктовых соков, эссенций- тяжелая АГ- не рекомендуют назначать детям в возрасте до 1 года; I триместр беременности и период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гиперкинезия, обострение эпилепсии, бессонница, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, возбуждение, повышенная раздражительность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, повышение сексуального влечения- редко — сонливость, депрессия, астения;

со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, боль в животе;

со стороны кожи и ее придатков: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, отеки, в том числе ангионевротический отек;

другие: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия, гипертермия, увеличение массы тела, АГ, боль в месте введения препарата, тромбофлебит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, которые получают суточную дозу &gt-2,4 г. У больных пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (необходимо снизить дозу или отменить препарат).
Необходимо постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у больных с ХПН) — остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени — функциональное состояние печени.
Из–за влияния Пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендуется применять с осторожностью у больных с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
Не следует внезапно отменять препарат больным с кортикальной миоклонией, которые получают противоэпилептические средства. Во время терапии Пирацетамом необходимо обязательно продолжать основную терапию, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата, добавив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Опыт применения препарата в период беременности отсутствует. Применение препарата в период беременности не рекомендуется. Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому его не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 8 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в связи с тем, что 90% пирацетама экскретируется с мочой в неизмененном виде, вероятность влияния других лекарственных средств на фармакологические свойства пирацетама низкая. В условиях in vitro пирацетам не подавляет цитохром P450 (изоформы CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 4A9/11) в концентрациях 142 и 426 мкг/мл, лишь отмечалось незначительное угнетение изоформ CYP 2A6 и 3А4/5 в концентрации 1422 мкг/мл. Однако уровень константы ингибирования (Кі) двух последних изомеров достаточен при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому взаимодействие пирацетама с препаратами, которые подвергаются биотрансформации указанными ферментами, маловероятно.
Применение Пирацетама может объединяться с психотропными, сердечно–сосудистыми препаратами. Не выявлено взаимодействия Пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия.
Есть данные об усилении препаратом эффекта антидепрессантов и антиангинальных препаратов. Также Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом, который может проявляться снижением уровня агрегации тромбоцитов, снижением уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы.
Одновременное применение Пирацетама и тиреоидных гормонов (T3+T4) может вызвать раздраженность, дезориентацию, нарушение сна.
Одновременное применение 1,6 г Пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию Пирацетама и алкоголя в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке возможны проявления побочного действия Пирацетама.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.