СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 10 мг, № 20, № 30
| Лизиноприл | 10 мг |
№ UA/4283/01/01 от 21.03.2011 до 21.03.2016
табл. 20 мг, № 20, № 30
| Лизиноприл | 20 мг |
№ UA/4283/01/02 от 21.03.2011 до 21.03.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Лизиноприл блокирует образование ангиотензина II, оказывающего сосудосуживающее действие. Снижает общее перифирическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузку на сердце, сопротивление почечных сосудов и улучшает кровообращение в почках. У большинства пациентов антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 ч после перорального приема препарата, максимальный — приблизительно через 6–9 ч. Стабилизацию терапевтического эффекта отмечают через 3–4 нед. Синдром отмены не развивается. При использовании препарата повышается толерантность к физическим нагрузкам, при этом у больных артериальной гипертензией снижается артериальное давление без развития рефлекторной тахикардии.
Фармакокинетика. Абсорбция препарата после приема составляет около 25–50%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови регистрируется приблизительно через 6–8 ч. Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде. В случае нарушения функции почек выведение лизиноприла снижается пропорционально степени функциональных нарушений. У пациентов в возрасте старше 65 лет, а также при сердечной недостаточности почечный клиренс лизиноприла снижается.
ПОКАЗАНИЯ:
— АГ;
─- хроническая сердечная недостаточность-
─- инфаркт миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики;
─- диабетическая нефропатия при сахарном диабете (у больных инсулинозависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом с АГ).
ПРИМЕНЕНИЕ:
Скоприл таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Суточную дозу подбирают индивидуально.
При АГ назначают в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от снижения АД. Обычная доза составляет 20&minus-40 мг/сут в течение 1&minus-3 мес. Максимальная суточная доза составляет 40 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза должна быть сниженной. Рекомендуемая доза составляет 2,5&minus-5 мг 1 раз в сутки. Дозу постепенно повышают всем пациентам в течение 2&minus-4 нед до поддерживающей дозы, которая чаще всего составляет 5&minus-20 мг 1 раз в сутки. Целевая доза — 20 мг/сут.
При инфаркте миокарда пациентам со стабильными показателями гемодинамики через 24 ч после перенесенного инфаркта препарат назначают по нижеприведенной схеме.
Пациенты с систолическим АД >-120 мм рт. ст. терапию начинают с 5 мг, через 24 ч опять назначают в дозе 5 мг, затем — в дозе 10 мг 1 раз в сутки, далее поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с низким систолическим АД (100&minus-120 мм рт. ст.) после инфаркта в первые 2 дня назначают сниженную дозу лизиноприла, поддерживающая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При возникновении гипотензии (систолическое АД &le-100 мм рт. ст) суточную дозу 5 мг снижают до 2,5 мг. При возникновении пролонгированной гипотензии (систолическое АД <90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение следует прекратить.
Пациенты одновременно должны принимать обычную стандартную терапию с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и блокаторами β-адренорецепторов.
При диабетической нефропатии начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально.
Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования зависит от клиренса креатинина. Для пациентов с клиренсом креатинина 10&minus-30 мл/мин начальная доза составляет 2,5 мг/сут. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. Для больных инфарктом миокарда (с клиренсом креатинина <80 мл/мин) дозу подбирают с осторожностью.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
─- повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим компонентам препарата; ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе- стеноз почечной артерии (билатеральный или односторонний);
─- выраженная почечная недостаточность и состояние после трансплантации почки- пациенты, находящиеся на диализе;
─- стеноз аорты с обструкцией путей оттока, митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия;
─- первичный гиперальдостеронизм;
─- период беременности и кормления грудью;
─- дети.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Скоприл вызывает такие же побочные действия, как и другие ингибиторы АПФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, выраженная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию, предсердная и желудочковая тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий- у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями выраженная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или к цереброваскулярному инсульту.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель и бронхит, иногда — синусит, ринит, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия. У пациентов со стенозом почечной артерии и у больных, одновременно получающих диуретики, могут отмечать повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, редко — астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, запор, сухость во рту, диспепсия, анорексия, изменение вкусовых ощущений, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко — появление синдрома, включающего ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгию и появление антинуклеарных антител.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Прочие: импотенция, редко — артралгия, миалгия, лихорадка, алопеция.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
в случае применения лизиноприла для лечения пациентов с реноваскулярными заболеваниями необходимо наблюдать за состоянием в течение лечения и, если необходимо (в зависимости от уровня калия в крови), дозу снижать или прекращать терапию лизиноприлом. У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии возможно накопление в крови мочевины и сывороточного креатинина. В этих случаях следует контролировать функцию почек.
Необходимо с осторожностью назначать лизиноприл пациентам с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярной недостаточностью, так как выраженная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или к цереброваскулярному инсульту. Больные с острым инфарктом миокарда не должны начинать лечение лизиноприлом при систолическом АД &le-100 мм рт.ст.
Прием первой дозы лизиноприла может вызвать выраженную гипотензию, в частности у пациентов, одновременно принимающих мочегонные средства, у находящихся на бессолевом режиме питания, а также на гемодиализе, у обезвоженных пациентов и у больных с хронической сердечной недостаточностью.
При назначении препарата в условиях диализа с полиакрилвиниловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется использование других мембран.
Нарушение функции почек при лечении лизиноприлом чаще всего отмечают у больных острым инфарктом миокарда или с хронической сердечной недостаточностью, у которых лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии и/или к прогрессирующей азотемии, редко — к острой почечной недостаточности.
Не назначать лизиноприл и другие ингибиторы АПФ пациентам с наследственным или идиопатическим ангионевротическим отеком из-за повышенного риска развития ангионевротического отека.
К ингибиторам АПФ возможна перекрестная гиперчувствительность.
С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени, с сахарным диабетом, с болезнями, сопровождающимися нарушением кроветворения, аутоиммунными заболеваниями, при условии хирургических вмешательств, а также лицам пожилого возраста. В этих случаях терапию следует проводить под контролем показателей клинических и лабораторных исследований.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями для применения лизиноприла.
Дети.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Скоприл не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. В начале лечения возможно развитие артериальной гипотензии, которая может вызвать снижение активности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при одновременном применении:
– с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов и антагонисты кальциевых каналов) отмечают усиление гипотензивного эффекта;
– с НПВП, эстрогенами возможно снижение гипотензивного эффекта лизиноприла;
– с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушениями функции почек;
– с литием — повышение концентрации лития в крови;
– с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, глюкокортикостероидами, прокаинамидом возможно развитие лейкопении.
Лизиноприл усиливает проявление алкогольной интоксикации.
Наркотические лекарственные средства, снотворные, анксиолитики и анестетики в сочетании с лизиноприлом вызывают усиление гипотензивного эффекта.
Прием антацидных средств может снизить гипотензивный эффект лизиноприла.
Пероральные гипогликемизирующие средства и инсулин при применении с ингибиторами АПФ могут усилить гипотензивный эффект в первые недели комбинированной терапии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
передозировка приводит к пролонгированной артериальной гипотензии. Возможны проявление гиперкалиемии, гипонатриемии, нарушение функции почек, что может привести к развитию острой почечной недостаточности. Специфические антидоты неизвестны.
Лечение — симптоматическое и поддерживающее (промывание желудка, применение активированного угля, восстановление нарушенного водно-электролитного баланса).Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.
Оставить комментарий